文章摘要:硼中子俘获治疗（boron neutron capture therapy, BNCT）面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.¹⁸F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(¹⁸F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明, BPA和¹⁸F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[¹⁸F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,¹⁸F标记的含硼酪氨酸衍生物([¹⁸F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(¹³¹I和¹²⁵I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中可以制备[^99mTc（CO）₃]⁺标记的碳硼烷,以及^99mTc标记的BPA.总的来说,放射性核素标记的硼携带剂还处于起步阶段,在后期发展中需要考虑多方面因素,主要包括放射性核素选择、放射性核素标记位置的选择、标记方法的选择、标记化合物稳定性及其影响因素、给药方式和给药时间等.

文章关键词:

论文分类号:R817.9

文章来源：《同位素》 网址: http://www.twszz.cn/qikandaodu/2022/0128/539.html